Ponente
Descripción
Introducción. La obtención de imidazo[1,2-a]piridinas tiene gran importancia sintética debi-do a que se encuentran presentes en una gran variedad de compuestos biológicamente ac-tivos, como antioxidantes, ansiolíticos, antitumorales, entre otros. En este sentido, el desar-rollo de nuevos compuestos más efectivos para el tratamiento de algunas neoplasias más recurrentes en la población, como el cáncer de próstata y mama, continúa siendo de vital importancia. Objetivos. En este trabajo se diseñaron nuevas imidazo[1,2-a]piridinas 2-aril sustituidas en la búsqueda de nuevos agentes antitumorales. Materiales y Métodos. Para la obtención de estos derivados heterocíclicos se utilizó una metodología multicomponente basada en la reacción de Groebke-Blackburn-Bienaymé (GBB-3CR) con el empleo del nitra-to de cerio(IV) y amonio (CAN) como catalizador. Resultados. Se utilizaron diferentes al-dehídos, que reaccionaron con la 2-amino-5-cloropiridina e isonitrilos, generando 19 imida-zo[1,2-a]piridinas sustituidas. La actividad antiproliferativa de las imidazopiridinas obtenidas fue evaluada frente a un panel de tres líneas celulares de cáncer humano como NCI-H460 (pulmón), MGH-U3 (vejiga) y PANC1 (páncreas) mediante el ensayo con Violeta Cristal. Se obtuvieron las curvas dosis-respuesta para cada una de ellas y se calcularon los valores de IC50. Conclusiones. La metodología de síntesis utilizada permitió la obtención de 19 imidazo[1,2-a]piridinas, de las cuales 15 son novedosas, con buenos rendimientos (81-93%), las que son caracteri-zadas por RMN-1H, RMN-13C, espectrometría de masas y Fluorescencia Molecular. Los ensayos de actividad biológica in vitro mostraron que las imidazopiridinas con grupos electroaceptores fueron las de mayor actividad siendo los compuestos más activos II (15.9 μM) para H460, Ib (31.4 μM) para MGH-U3 y Ik (24.9 μM) para PANC1.
Palabras Claves: Imidazopiridinas, isonitrilos, reacciones multicomponentes, actividad antiproliferativa.